Beyinde kandaki gerekli besin maddelerini içeri alan, fakat sinir hücrelerinin çalışmasını engelleyebilecek maddeleri dışarıda tutan özel nöbetçiler bulunur. Bunlar beyindeki sinir dokuları ile kan arasında bir engel oluşturarak, kandaki maddelerin beyne girişini önlerler. Bu bariyeri beyindeki kan damarlarını adeta bir astar gibi kaplayan endotelyum hücreleri oluşturur. Kan ve beyin hücreleri arasında bir bariyer bulunmasının önemi, sinir hücrelerinin kararlı bir kimyasal ortama ihtiyaç duymasından ileri gelir. Eğer bu tür bir engel olmasaydı, glikoz, amino asit, hormon ya da diğer bileşenlerin yoğunluğunu artıracak besinler tükettiğimizde ya da egzersiz yaptığımızda, sinirsel faaliyetler kontrolden çıkacak ve hatta nöbetler yaşayacaktık.
Beynin içindeki sayısız kılcal damar, beyne besin maddeleri getirirken, atıkları da dışarı taşır. Beyindeki endotelyum hücrelerinde, kandaki maddelerin hücre zarından geçerek sinir dokularına ulaşmasına engel olan özel bağlantı noktaları bulunur. Bu nedenle endotelyum hücreleri kan ve beyin arasında hemen hemen hiç geçirgen değildir. Fakat beynin oksijen, glikoz ve amino asitleri içeren maddelere de ihtiyacı vardır. Eğer bariyer hiçbir şeyi geçirmeyecek olsaydı, beyin besinlerden yoksun kalacak ve ölecekti. Fakat "kan-beyin bariyeri" istenmeyen maddeleri dışarıda tutan, aynı zamanda beyne, hayati molekülleri taşıyan özel mekanizmalara sahiptir.
Genel olarak yağda çözünen moleküller kan-beyin bariyerinden hemen geçebilirler. Bunların arasında nikotin, etanol ve eroin vardır. Fakat yağda çözünür olmayan yüklü moleküller özel taşıma sistemlerine ihtiyaç duyarlarsa beyne ya çok yavaş girerler ya da hiç giremezler. Bunlar proteinler gibi büyük moleküller veya sodyum gibi küçük moleküller olabilir. Beynin esas ihtiyaç duyduğu ana enerji kaynağı olan glikoz ve kendisinin üretemediği amino asitler yağda çözünür değildir. Dolayısıyla bu maddeler kendilerine has taşıyıcılar aracılığıyla hücre zarından içeri alınır. İnsan beyni günde 120 gramdan fazla glikoz kullanır. Fakat 2 gramdan fazlasını depolayamadığı için, bariyer boyunca sürekli glikoz tedarik edilmesi gerekir.
Tam bu ihtiyaca yönelik olarak her endotelyum hücresinde kandan büyük miktarlarda glikoz almasını sağlayan çok sayıda taşıyıcı bulunur. Glikoz taşıma sistemi, vücudun en yoğun çalışan taşıma sistemidir. Bu şekerin yalnız çok az bir kısmı hücrenin kendisi tarafından kullanılır geriye kalanı ise beyne transfer edilir. Fakat taşıyıcı moleküllerin yapısı bilim adamları için hala bir sırdır. Taşıyıcılar büyük olasılıkla hücre zarında glikozun geçmesine izin verecek şekilde kanallar açabilen bir ya da daha fazla protein molekülüdür, fakat yapıları hala araştırılmaktadır.
Amino asitlerin taşıyıcı sistemleri ise çok daha komplekstir. Çünkü 20 amino asitin her birinin farklı moleküler yapısı bulunur. Bunlar kimyasal özelliklerine göre de dört farklı gruba ayrılabilirler: büyük nötr, küçük nötr, bazik ve asidik. Her kategorinin kendi taşıma sistemi bulunur. Glikoz taşıyıcılarında olduğu gibi büyük nötr amino asit taşıyıcıları bariyerin her iki tarafında da yer alır, böylece amino asitler beyinden içeri girer ve çıkar. Küçük nötr amino asitler ise beyin hücreleri tarafından sentezlenebilir, bu nedenle onları beyne taşıyacak taşıma sistemlerine ihtiyaç yoktur.
Kan-beyin bariyeri fikri ilk kez, 19. yüzyıl sonlarında Alman bakteriyolog Paul Ehrlich'in araştırmaları ile ortaya atılmıştı. Ancak bu görüşün ispatlanması 1950'lerde elektron mikroskobunun geliştirilmesi sayesinde mümkün olmuştur. Beyindeki kılcal damarlar, görünüm itibariyle vücudun diğer bölgelerindeki damarlara benzese de, farklı özelliklere sahiptir. Öncelikle beyindeki kılcal damar hücreleri arasındaki bağlar aşırı derecede sıkıdır. Hücre zarları bağlantı noktalarında adeta bir fermuar gibi kaynaşmışlardır. Fakat vücudun diğer yerlerindeki kılcal damarlarda endotelyum hücreleri arasındaki birleşimler boşlukludur. İkinci olarak, beyindeki kılcal damar hücrelerinde, hücre zarından sıvıları ve çözeltileri taşımaya yardımcı olan çok az pinositoz kesesi vardır. Beyin dışındaki hücrelerde ise bu keseler çok yaygındır.